El etilfenidato, una droga estimulante legal con múltiples aplicaciones

La existencia de la droga que nos ocupa es una clara prueba de que una sustancia activa puede tener indicaciones médicas, pero también utilizarse con propósitos lúdicos, además de como potenciador del rendimiento intelectual, lo que suele denominarse "droga inteligente", traducción de la expresión inglesa smart drug, que hace referencia a cualquier compuesto que puede aumentar de una u otra forma las capacidades cerebrales, lo cual mejora a su vez ese concepto (que no existe como entidad física) al que llamamos "inteligencia", y con ello permite rendir más en tareas cognitivas como estudiar, escribir o traducir; tal como hace el autor de estas líneas, que de hecho fue el pionero de estas sustancias en nuestro país y el primero –y tal vez único– en escribir sobre ellas, antes de pasarse al campo de las drogas psicoactivas, de lo cual hay información al final del artículo.

El hecho de que haya etilfenidato en el mercado también demuestra la facilidad de crear nuevas sustancias psicoactivas para un químico con cierta experiencia. El metilfenidato es el principio activo del Rubifen®, el medicamento que los psiquiatras suelen recetar a los niños con TDAH (trastorno por déficit de atención con hiperactividad). Pues bien, el etilfenidato, objeto de este artículo, es un metilfenidato al que se le ha quitado el grupo metilo y se le ha sustituido por un grupo etilo (de ahí la pequeña diferencia en sus nombres); todo lo demás permanece igual. Es el éster etílico del ácido 2-fenil-2-(2-pipediridil), mientras que el metilfenidato es el éster metílico. Como era de esperar, sus efectos son similares a los de su famoso pariente, con una duración ligeramente inferior. Es tan cercano químicamente a él que el propio organismo puede producir etilfenidato a partir de la ingestión simultánea de metilfenidato y alcohol, del mismo modo que la toma de cocaína y alcohol genera en el cuerpo el compuesto cocaetileno.

El metilfenidato es un compuesto de la familia de las piperidinas que se sintetizó por primera vez en 1944, en pleno intento por conseguir un estimulante con menos efectos secundarios que las anfetaminas, ampliamente utilizadas en la Segunda Guerra Mundial por parte de los ejércitos contendientes. Fue patentado en 1954, y la compañía farmacéutica CIBA lo lanzó al mercado en 1955 con el nombre de marca de Ritalin®. Enseguida se publicaron los primeros informes sobre su utilidad para tratar la narcolepsia, la fatiga crónica y los estados depresivos. A comienzos de los sesenta comenzó a utilizarse para tratar a niños con TDAH, y desde entonces no ha dejado de recetarse para este trastorno hasta llegar a nuestros días, en que cuenta con unas ventas multimillonarias en todo el mundo.

Así las cosas, a un creador de RCs (research chemicals, sustancias químicas de reciente creación y en fase de prueba) de quien se desconoce la identidad, se le ocurrió sustituir en la fórmula química un grupo metilo por un grupo etilo, en busca de un compuesto similar, dado que había –y hay– en el mercado de las sustancias lúdicas una gran demanda de metilfenidato, un fármaco que solo se dispensa con receta médica e imposible de conseguir sin ella, a no ser en el mercado negro, procedente de personas que lo obtienen en farmacias con recetas falsificadas; o bien de otras personas a las que se les receta, pero que prefieren venderlo en lugar de tomarlo. Así se obtuvo la droga de la que tratamos en este artículo, cuyo "lanzamiento" tuvo lugar a finales del año 2010, por lo que a fecha de hoy existe desde hace poco más de cuatro años.

El etilfenidato, nombre abreviado del etil 2-fenil-2-piperidin-2-il acetato, es actualmente uno de los estimulantes legales más populares, sobre todo entre los drogófilos que desean algo que les proporcione energía, bien sea con propósitos lúdicos, para estudiar o para trabajar. Al ser un análogo del tan conocido metilfenidato (Rubifen®), sus propiedades son muy parecidas. Por ello mismo podemos también deducir que los posibles efectos secundarios son los mismos que los del metilfenidato, si bien en este ámbito solo podemos hacer suposiciones, sin asegurar nada. Al tratarse de un compuesto de reciente creación, hay pocas experiencias a largo plazo y no se conocen los posibles efectos secundarios derivados de un consumo continuado. En consecuencia, hay que ser prudentes con su uso, tanto en la dosis como en lo relativo a la frecuencia de consumo.

El etilfenidato funciona como un inhibidor de la recaptación de la dopamina y de la noradrenalina, lo que significa que aumenta el nivel de estos neurotransmisores en el cerebro al bloquear las proteínas transportadoras que en condiciones normales los eliminan del espacio intersináptico.

Tiene más afinidad por las proteínas transportadoras de dopamina, y menos por las de noradrenalina, que el metilfenidato, lo que sugiere que –al menos en teoría– genera más euforia, y menos ansiedad y efectos simpáticomiméticos (elevación del pulso y de la presión arterial) que la sustancia hermana. Esto significa que podría servir para sustituir al popular fármaco para la hiperactividad, con menos efectos secundarios a nivel del sistema nervioso central, y con el añadido de una mayor sensación de bienestar. No obstante, esto es solo en teoría y no hay estudios que lo demuestren, ya que, como hemos comentado, se trata de una droga de reciente creación.

Todos los datos disponibles sobre su farmacocinética proceden de estudios realizados en roedores. En cuanto a los efectos en seres humanos –los que más interesan a los lectores–, solo podemos basarnos en experiencias subjetivas y en la citada semejanza con el metilfenidato. Según sus usuarios, el etilfenidato produce una elevación en el estado de alerta, más energía, una ligera euforia, poder de concentración, claridad mental, mayor capacidad de razonamiento, mejor percepción de los sonidos, aumento de la sociabilidad y elevación del deseo sexual.

El etilfenidato puede administrarse por las siguientes vías: oral, intranasal, fumada, intravenosa y rectal. La intranasal es la más frecuente en el uso lúdico, pero puede producir quemazón y hay relatos de usuarios que han llegado a tener problemas en las fosas nasales por culpa de un consumo frecuente. Es posible fumarlo cuando se presenta en forma de base libre, pero no es una sustancia que se deba tomar por esta vía, ya que puede causar problemas pulmonares. En cuanto a la ruta intravenosa, el lector podrá imaginarse que es la que ofrece un rush más potente y marcado, pero también la más peligrosa, no solo por los efectos secundarios de la sustancia en sí, sino por las impurezas que pueda contener.Los posibles efectos secundarios relacionados con su actividad simpática son –también en teoría– menores que los del metilfenidato. Se ha informado de dolor testicular, taquicardia, pérdida de apetito, vasoconstricción, ansiedad, problemas respiratorios, dificultad para orinar, ansiedad, paranoia, tensión muscular y dependencia a la sustancia. Uno de sus inconvenientes es que se sintetiza en laboratorios sin ningún tipo de control, por lo que es puede contener impurezas capaces de causar efectos secundarios impredecibles.

Como hemos mencionado, un problema que suelen relatar los usuarios que se lo administran por vía intranasal es que escuece mucho y que, después de un uso continuado, les produce sangrado. Tanto el metilfenidato como el etilfenidato (y en general todas las sustancias) ejercen más rápidamente sus efectos por esta vía, pero hay que tener muy en cuenta el inconveniente que mencionamos, que podría llegar a perforar el tabique nasal y producir otras lesiones en ese órgano, tal como sucede con algunos consumidores habituales de cocaína. Es recomendable lavarse las fosas nasales quince minutos después de cada toma, para minimizar el daño en cierta medida.

Las dosis medias para cada vía de administración que ofrecen sitios web como Erowid.org o Drugs-forum.com son para su uso lúdico, para el típico usuario que desea un efecto pronunciado durante unas pocas horas y que, redosificando o no, deja después de consumir la sustancia. Esas páginas citan, por vía intranasal, entre 10 y 25 miligramos como dosis umbral, entre 25 y 50 como dosis media, de 50 a 75 como dosis fuerte, y por encima de esta cantidad como dosis muy fuerte. Las dosis orales equivalentes son aproximadamente el doble que las intranasales.

Tema distinto es quien quiera usar el etilfenidato como si fuera una droga inteligente, para estar lúcido todo el día, y que por eso mismo desee tomarlo de forma continua. En ese caso bastaría con una dosis oral de entre 2 y 5 miligramos, repetida cada cuatro horas. Es la forma de consumo que utiliza quien esto suscribe (en rotación con otros compuestos), y le resulta muy útil para las tareas intelectuales cotidianas. Esta pauta no genera prácticamente ningún tipo de "bajón", y sus efectos se limitan a disiparse lentamente entre tres y cuatro horas después de su última administración.

También se puede insuflar para conseguir este efecto tipo "droga inteligente". La vía intranasal hace efecto mucho más rápidamente, pero tiende a generar más ansiedad. La acción dura menos tiempo y desaparece más rápidamente, por lo que en ese caso sí se nota el típico bajón propio del fin de los efectos de las drogas estimulantes, que induce a redosificar constantemente, con el consiguiente aumento de la tolerancia y una mayor probabilidad de dependencia.

Después de experimentar con él durante varios meses y haciendo un ejercicio de sinceridad, puedo dar fe de que, después de varias semanas de consumo diario con dosis orales bajas, debe de aparecer algún tipo de sensibilización neuronal que se traduce en que, al desvanecerse la última dosis del día, se experimenta entre media y una hora de ligero bajón, que en su mayor parte tiene un componente psíquico –no físico–, con pensamientos negativos y a veces depresivos. Después de transcurrir el tiempo indicado se vuelve a la normalidad sin necesidad de tomar nada; no obstante, queda el lector avisado de este fenómeno, que hemos leído también en foros repletos de usuarios expertos como Bluelight.ru y Drugs-forum.com. Quien sea especialmente sensible puede mitigarlo con la administración previa de algún tranquilizante suave (no damos nombres de marca ni recomendamos ningún fármaco concreto, como es habitual), o no tan suave, pero en dosis bajas, que de paso servirá de preparación para la hora de irse a la cama.

Es de fácil adquisición, ya que lo tienen en su catálogo numerosas tiendas de Internet que venden sustancias legales, la mayoría de ellas radicadas en Gran Bretaña. No vamos a hacer publicidad de ninguna, pero al lector le bastará con buscar "buy ethylphenidate" en Google para obtener un extenso listado de ellas. Suele venderse en dos presentaciones: en forma de diminutos cristales y como polvo de color blanco. Para el consumo oral las dos son equivalentes, pero para administración intranasal es preferible en polvo, ya que los cristalitos pueden dañar aún más las fosas nasales.

En lo que respecta a su situación legal, el etilfenidato no está controlado a nivel internacional (solo es ilegal en Suecia desde el año 2012), si bien en los Estados Unidos se considera equivalente al metilfenidato por la ley de análogos, y por tanto solo se dispensa con receta médica y su uso es ilegal en caso de no ser prescrito por un médico.

Para finalizar, incluimos la experiencia de un consumidor, tal como la relató en una conocida página de Internet:

«Me llegó el pedido esta misma mañana y poco después me preparé una raya de aproximadamente 20 miligramos. Un segundo después de esnifar, sentí un dolor punzante en la nariz y me brotaron lágrimas de los ojos. Ya me habían advertido de esto, pero nunca pensé que fuera para tanto. Noté cómo el efecto iba subiendo rápidamente, y en cinco minutos ya se encontraba en su punto máximo: un leve aumento del ritmo cardíaco y una ligera euforia. Estaba impresionado por mis pensamientos, que fluían sin problema y con una lucidez desconocida para mí. Dos horas después del inicio de la sesión, me di cuenta de que los efectos se estaban disipando, por lo que me preparé otra raya de las mismas dimensiones. Fue la última, ya que era casi la hora de dormir, lo cual conseguí sin dificultad.

Al día siguiente probé de nuevo, pero esta vez con una cantidad mayor, unos 50 miligramos. La quemazón fue intensa, pero también la euforia y el placer. Disfruté del siguiente par de horas, pero cuando los efectos fueron decayendo sentí una especie de vacío, por lo que me sentí impulsado a redosificar, lo cual hice varias veces a lo largo del día. Lo mismo me sucedió el día siguiente, hasta que terminé el contenido de la bolsita. Noté claramente cómo en cada ocasión la euforia iba disminuyendo y los efectos duraban menos, claro indicio de la aparición de tolerancia. Al día siguiente me levanté algo cansado, pero lo peor fue que al lavarme me di cuenta de que la nariz me había sangrado durante la noche.

En conclusión: una sustancia buena, pero con la que hay que tener precaución. La próxima experiencia será por vía oral, para evitar el daño a mi pobre nariz».

J. C. Ruiz Franco es filósofo, profesor, escritor y traductor, se ha especializado en sustancias psicoactivas, acaba de publicar la primera biografía en español sobre Albert Hofmann, el creador de la LSD y es el director del Proyecto Shulgin en Español, que cuenta con un grupo en Facebook.