FYI.

This story is over 5 years old.

AM LANSAT PRIMUL NUMĂR VICE

Interviu cu un chimist specialist în ketamină

M. este unul din cei mai respectaţi chimişti în domeniul său underground. De unul singur a popularizat şi a descoperit numeroase substanţe noi pentru piaţa gri de distribuţie.
Structura chimică a opt dintre cele mai cunoscute arilciclohexilamine

Structura chimică a opt dintre cele mai cunoscute arilciclohexilamine.

Există chimişti medicali care lucrează în zona invizibilă a industriei farmaceutice. Asemenea corespondenţilor lor legitimi, aceştia fac cercetare pentru a sintetiza noi substante, care speră că vor avea efecte terapeutice pentru pacienţi. Dar nu au la dispoziţie bugete de milioane de dolari sau agenţii de publicitate; medicii nu sunt mituiţi cu stilouri ergonomice sau prosoape fine de plajă pentru a le distribui produsele. Se fac cunoscuţi numai din gură în gură şi prin articole prudente precum cel pe care tocmai îl citiţi.

Publicitate

Descoperirea acestor substanţe este o extraordinară realizare interdisciplinară; adesea farmacologul, chimistul, posologul, toxicologul şi cobaiul sunt una şi aceeaşi persoană. Aşa au fost create medicamentele de la începuturile istoriei medicinei – numai în ultima vreme practica auto-experimentării a fost stigmatizată şi, prin urmare, inventatori precum M., trebuie să rămână învăluiţi în mister.

M. este unul din cei mai respectaţi chimişti în domeniul său underground. De unul singur a popularizat şi a descoperit numeroase substanţe noi pentru piaţa gri de distribuţie. Studiile sale recente asupra ketaminei şi varietăţilor sale chimice au produs un nou anestezic disociativ, numit metoxetamină, care recent a ajuns în nările şi anusurile experimentatorilor neprofesionişti din toată lumea. Metoxetamina este un caz exemplar al descoperirii raţionale de substanţe; fiecare din moleculele sale este rezultatul cercetării anevoioase şi al atenţiei, fiecare e produsă în mod independent cu ajutorul unui buget minuscul. Dar succesul substanţelor precum metoxetamina nu aduce mari profituri inventatorilor lor. De fapt, ei sunt primii care îşi frâng mâinile cu privire la soarta necunoscută a chimicalelor pe care le inventează. În continuare vom discuta şi despre dificila dilemă etică cu care se confruntă chimiştii medicali underground.

Vice: Cum ai ajuns să fii interesat de chimia disociativelor?
M.: Păi, când eram copil, la 13 ani, am fost rănit grav în timpul unui atentat IRA, cu bombe, în Londra. Mâna stângă a trebuit să-mi fie amputată după explozie şi am trecut printr-un stres psihologic pe care cei mai mulţi oameni nici nu şi-l pot imagina. Sunt convins că această experienţă mi-a trezit interesul în stările alterate de conştiinţă. Când îţi pierzi un membru, mai ales atunci când organul trece printr-un traumatism serios înainte de a fi îndepărtat, există o posibilitate semnificativă să rămâi cu un organ fantomă agonizant.

Publicitate

Da, tratamentul pentru membre fantomă este încă una din necunoscutele neuroştiinţei. Ai încercat terapia cu oglinzi a lui Ramachandran?
O da, am citit Phantoms in the Brain şi am încercat o grămadă de chestii. E o nenorocire de boală. Dumnezeu ştie câte medicamente mi-au fost prescrise. Antidepresive, anti-epileptice, relaxante ale musculaturii – nici unul din ele nu a funcţionat. Pentru durerile extreme cauzate de membrele fantomă, analgezicele tradiţionale precum opioizii nici măcar nu se simt. Poţi la fel de bine să nici nu te mai osteneşti. Mi-au fost prescrise doze puternice de petidină [cunoscută şi ca Demerol], dar i-am înapoiat sticla doctorului, pentru că nu îmi făcea bine deloc. Când m-am dus, doctorul era uluit. Mi-a spus: “Nimeni nu aduce petidina înapoi!”. Durerea aceasta poate fi atât de intensă încât mintea se detaşează de realitatea obişnuită. Fără analgezice ajungeam să arăt ca un pacient de psihiatrie, mă legănam doar dintr-o parte în alta, incapabil să fac orice, uneori mai mult de o zi. Având în vedere toate astea, orice funcţionează într-adevăr este mană cerească.

Şi ce funcţioneză?
Am descoperit acum mult timp că ketamina şi canabinoizii îmi ameliorau membrul fantomă. Sunt destul de convins că aceste clase de substanţe funcţionează prin distorsionarea imaginii corporale într-atât de sever încât nu mai percepi declanşatorii durerii. Am experimentat distorsiuni proprioceptive profunde după injectarea intramusculară a PCP, ca şi cum întregul meu corp ar fi devenit un model proportional al homunculusului senzorial. Dar, într-un fel, ceea ce am simţit nu era o halucinaţie sau o distorsiune, de fapt cred că disociativele sunt corective, adică fac fantoma să dispară. Aceasta nu este doar o reacţie idiosincratică a mea; există cel puţin trei articole publicate despre eficacitatea ketaminei în tratamentul durerii cauzate de membru fantomă. Este prescris de clinicile britanice care tratează durerea sub forma unui sirop greţos cu aromă artificială de lămâie. Nici nu trebuie să-ţi mai spun că toată chestia e vârâtă în anus pentru a ocoli papilele mele gustative, dar chiar şi aşa există efecte neplăcute… precum bucile lipicioase şi dulci.

Publicitate

Fascinant. Nu am luat niciodată în considerare posiblitatea ca efectul terapeutic al ketaminei asupra membrului fantomă să fie psihogenetic – anume o antihalucinaţie proprioceptivă. Recent a fost făcut un experiment cu ketamină în cazul iluziei mâinii de cauciuc. Subiecţii cărora li s-a dat o infuzie de ketamină puteau simţi atingerile ritmice cu o pensulă pe o mână de cauciuc aflată în câmpul lor vizual ca şi cum ar fi fost mâna lor reală. Deci ketamina poate atât să îndepărteze cât şi să încorporeze un apendice iluzoriu. Specializarea ta este în farmacologie obişnuită, ai cercetat analogii fenmetrazinei**, corect?
Da, după ce mi-am obţinut diploma în biochimie am făcut masterul în neurofarmacologie. Am sintetizat o gamă de analogi de fenmetrazine şi le-am cuantificat potenţa şi efectul anorectic. Dar pentru a face aceste experimente, trebuie să omori cobai. Eşti instruit să foloseşti cuvinte nobile precum sacrificiu, dar în realitate nu fac decât să pună un tehnician de laborator să crape craniul sau îl taie în două cu nişte foarfece. Conştiinţa mea nu a putut înghiţi asta. Aşa că că m-am făcut profesor.

Ce-ai făcut?
Am predat neurobiologie în cadrul studiilor mele postgraduate. Dar apoi am trecut de la universitate la genul de cercetare independentă pe care o fac acum.

Ai fost prima persoană care a făcut cunoscute efectele canabinoizilor sintetici precum JWH-018, mult înainte de Spice Gold, şi primul care a făcut observaţii despre dezoxipipradol, 1-etilnilciclohexanol, 5-APB şi metoxetamină. Ţi-ai băgat degetele în multe plăcinte, ca să spun aşa.
După ce am obţinut diploma comunicam cu oameni cu interese similare şi am ajuns să cunosc o grămadă de oameni cu expertiză în latura de chimie organică a treburilor. De multe ori aceştia căutau pe cineva cu cunoştiinţe de farmacologie pentru a face sugestii în privinţa compuşilor promiţători şi totul a plecat de aici. În ce priveşte propria mea chimie de sinteză, am renunţat de mult la condensatorul meu Leibig din cauza vizitelor poliţiei şi a paranoiei şi, cel mai important, i-am promis fostei mele partenere că voi renunţa la viaţa aceea înainte de a fi prins. Ea este medic toxicolog aşa că ştie prea bine ce daune poate produce acest comportament nesăbuit.

Publicitate

*Ştiu că probabil vă uitaţi la un cuvând octosilabic şi sunteţi imediat plictisiţi de acest schimb, dar vă rog nu vă lăsaţi descurajaţi de bariera vocabularului. Aceste concepte, cel puţin la nivelul la care sunt discutate aici, sunt destul de accesibile. Arilciclohexilaminele sunt o clasă de substanţe chimice care au în componenţă un grup arilic ataşat unui nucleu ciclohexanic. Acestea cuprind o clasă variată de stimulanţi, opioizi şi, mai ales, disociative precum PCP şi ketamină. În general au o structură chimică de bază care arată astfel:

** Fenmetrazina este o substanţă analogă amfetaminei biciclice care a devenit legendară după ce s-a renunţat la utilizarea ei medicală. Face parte din folclorul clasic al pasionaţilor de substanţe psihostimulative şi era stimulantul favorit al lui John Lennon.

Metoxetamină: mai mult decât un drog disociativ reacreaţional pentru membre fantomă.

Farmacologii care pot sugera structuri noi sunt cu siguranţă la mare căutare. Unele organizaţii care vând chimicale ţin un grup de doctori pe aproape pentru consultanţă în sintetizarea noilor substanţe.
Ei bine, eu am cercetat compuşi şi am sugerat unii care ar putea fi interesant de sintetizat pentru o companie. Am participat la cercetarea relaţiei dintre structură şi activitate a unei întregi palete de ariciclohexilamine, înaceleaşi direcţii cu grupul de cercetare al lui Alexander Shulgin, şi totul mergea ca uns. Mă concentram asupra substituirii grupurilor arilic şi amino din PCP şi disociative precum ketamina, unele din care sunt foarte promiţătoare.

Publicitate

Care anume?
3-MeO-PCP şi 3-MeO-PCE sunt nişte substanţe pur şi simplu incredibile. Au un potenţial real pentru tratament deoarece grupul 3-metoxi inferează afinitate*** cu receptori µ-opioizi şi elimină presiunea maniacală a gândirii care fac ca PCP-ul să fie o experienţă deranjantă şi neplăcută. Grupul 3-metoxi produce un râs incredibil şi o energie sexuală fără limite. 3-MeO-PCP produce o linişte interioară ca şi cum toate interferenţele enervante ale subconştientului sunt complet amuţite. La 15 mg am simţit că 3-MeO-PCP este probabil cel mai nemaipomenit drog pe care l-am consumat vreodată, iar 3-MeO-PCE pare să aibă tot potenţialul pentru a sta alături de LSD. Este o cascadă de râsete, fără căderile haotice ale ketaminei. Mă simţeam ca şi cum aş fi fost Peter Sellers sau Inspectorul Clouseau într-o lume de Charlie Chaplini care se chinuie disperaţi. Am râs până când mi-au curs lacrimi până pe picioare! Arilciclohexilaminele au un potential terapeutic extraordinar, dar au deasemenea un mare potenţial de abuz.

Da, se pare că metoxetamina a fost deja primită cu braţele deschise.
Molecula de metoxetamină îmi tot stătea în minte de vreo trei ani. Eram sigur că va fi ceva extraordinar; conţine fiecare grup funcţional necesar pentru a produce disociativul perfect. Mă gândeam că va fi versiunea ketaminei fără nici un stres. În cele din urmă am găsit pe cineva intersat şi am făcut o mică cantitate şi când am testat-o… am fost uluit. Are cu siguranţă mare potenţial ca anti-depresiv. O companie a devenit interesată şi a sintetizat o cantitate pentru distribuţie publică şi a luat avânt. Acum există varietăţi false de vânzare, analogi de tiletamină**** şi umplutură. Popularitatea nu a fost o surpriză, dar eu am fost surprins de disponibilitatea laboratoarelor chineze de a o sintetiza. Acum câţiva ani laboratoarele chineze nu ar fi produs arilciclohexilamine sub nici o formă. În China, cei suspectaţi de traficul de cantităţi mari de ketamină sunt executaţi.

Publicitate

În Singapore, dealer-ii de ketamină riscă 15 lovituri de bastoane îmbibate în sare la fundul gol… probabil pe lângă execuţie. O treabă riscantă. Când munceai la lucrurile astea ai avut un fel de episod psihotic – ce s-a întâmplat mai exact?
Consideram că e responsabilitatea mea să testez aceste substanţe pentru toxicitate într-o varietate mare de doze. Este pur si simplu imoral să dai substanţe netestate altor persoane – este echivalent cu a arunca o substanţă necunoscută direct în faza IV de testare clinică. Eram chiar foarte conştient de posiblitatea ca aceste arilciclohexilamine să aibă potenţialul de a deveni droguri foarte populare. O vreme foloseam de asemenea metoxetamina zilnic pentru a trata durerea mea legată de membrul fanomă şi asta mi-a afectat judecata. Pe deasupra, eram într-o perioadă dificilă din cauză că pisica mea iubită, Nesbitt, un companion pe care l-am avut toată viaţa ca adult, tocmai murise. Avea 22 de ani şi ştiam că asta va urma, dar m-a afectat foarte tare. Mă complăceam în tot felul de comportamente auto-destructive fără să-mi dau de fapt seama, aşa că am testat o doză de 50 de mg intramuscular şi, ei bine, am ajuns în ceea ce mi s-a spus că era o stare catatonică.

Moartea unui animal iubit este întotdeauna foarte dificilă.
Partenera mea a venit acasă şi m-a găsit undeva dincolo de Alpha Centauri, cel puţin cu mintea. Primul lucru pe care mi-l amintesc este că mergeam cu ambulanţa şi paramedicii îmi puneau tot felul de înrebări despre ce am luat şi cât. Credeau că sunt dus cu pluta. Mai târziu am aflat că au crezut de asemenea că am încercat să mă sinucid, după ce au găsit câteva pagini printate pline de diatribe vitriolice într-un sertar lângă computerul meu. Le-a luat o eternitate să mă creadă că textele erau scrise cu câţiva ani în urmă ca o formă de terapie în care îţi notezi emoţiile pentru a le exorciza. Am stat internat trei săptămâni până când i-am convins că nu sunt un maniac suicidal, ci un farmacolog care cercetează relaţia dintre structura şi proprietăţile arilciclohexilaminelor 3-metoxilate… Nu mai auziseră aşa ceva până atunci.

Publicitate

Atunci de ce te-au internat pentru trei săptămâni?
La început eram puţin, ei, nu tocmai în apele mele din cauza efectelor secundare ale drogurilor. Cred că au şi văzut PCP în rapoartele medicale şi s-au gândit “O, Doamne!”. Dar în timpul terapiei medicamentoase au început să vadă că nu mă purtam chiar ca ceilalţi pacienţi şi în cele din urmă au ajuns la concluzia că poate nu e cine ştie ce în neregulă cu mine. M-am simţit puţin ca Randle McMurphy. Dă-mi voie să-ţi spun că dacă vreodată ţi se pare că înnebuneşti, du-te două săptămâni într-o secţie închisă de psihiatrie! Am văzut nebuni adevăraţi acolo, în comparaţie cu ei eu sunt doar puţin excentric.

Şi ce s-a întâmplat după ce ai fost externat?
Păi asta a fost picătura care a umplut paharul pentru prietena mea şi mi-a zis că nu are de gând să stea degeaba şi să mă vadă auto-distrugându-mă. Când m-am întors ea plecase şi toate arilciclohexaminele pe care făceam cercetare fuseseră confiscate şi distruse.

Asta e chiar îngrozitor. Alexander Shulgin nu a crezut niciodată că disociativele pot fi folosite ca medicamente psihoterapeutice, iar John Lilly a observat că chiar după ce simţi că efectele ketaminei au dispărut, există încă un curent subteran de disociere care te împiedică să revii la starea normală.
Şi chiar dacă ştiam toate astea, tot am ignorat ceea ce ar fi trebuit să-mi indice că începeam să alunec. Arilciclohexilaminele activează prea multe din sistemele de recompensă din creier, sunt şi inhibitori ai reabsorbţiei dopaminei, antagonişti ai NMDA şi au afinitate cu receptorii µ-opioizi. Sunt susceptibile de abuz şi evadează în fantezie. Adesea m-am trezit extaziat de chimicale pe care le încercasem doar o dată sau de două ori şi le-am declarat soma sau moskha sau Nepenthe a lui Polidamma. Am descoperit că disociativele au o latură întunecată pe care psihedelicele clasice serotonergice nu o au.

Publicitate

Exact. Un consumator de metoxetamină a povestit un episod psihotic care aduce a tulburare disociativă de identitate. S-a trezit atingând sânii unei persoane străine în mod impulsiv, ca şi cum ar fi fost controlat de o forţă externă. Un automatism aproape identic care implica atingerea sânilor a fost relatat de John Lilly sub influenţa ketaminei. Poate că suprimarea impulsului de a apuca sânii este mediat de receptorii NMDA.
Uite un subiect de studiu ştiiţific! Avem încă multe de învăţat despre creierul uman.

*** În general se consideră că receptorii µ-opioizi iniţiază efectele euforice, adictive ale heroinei şi altor substanţe. Studii recente de J. V. Wallach cu privire la farmacologia 3-MeO-PCP-ului au arătat că acesta are de fapt o afinitate insignifiantă pentru receptorii µ-opioizi, ceea ce sugerează că metoxetamina este de asemenea în foarte probabil în foarte mică măsură un opioid. Asta nu înseamnă că metoxetamina nu crează dependenţă sau că nu produce plăcere, ci doar că produce aceste efecte printr-un mecanism farmacologic diferit.

**** Tiletamina este compotentul principal al medicamentului Telazol, un tranchilizator folosit în medicina veterinară pentru a anestezia urşi polari, elani şi morse. Efectele sunt în genere descrise ca “reci şi clinice”, deşi asta nu i-a împiedicat pe veterinari să îl folosească în exces.

Psihonautul John Lilly a întocmit acest grafic al reacţiei la ketamină în funcţie de doză şi a scris despre experienţele lui (la persoana a treia): “Mai târziu John a descoperit că exista un mic efect rezidual care dura câteva ore. Curba nu mergea chiar până la zero. Capcana supraestimării va fi atribuită mult mai târziu acestui efect rezidual neobservat în primul set de experimente". Copyright 1988, 1997 de John Lilly. Din The Scientist: A Metaphysical Autobiography, John Lilly, MD, cu permisiunea Ronin Publishing, Berkeley, CA. www.roninpub.com.

Cum i-ai sfătui să procedeze pe cei care experimentează cu metoxetamina?
Dacă oamenii ar fi responsabili, asta ar fi suficient, dar unii nici nu ştiu ce înseamnă responsabil şi vezi dezastre întâmplându-se tot timpul. Deja au fost cazuri de spitalizări din cauza metoxetaminei ale unora care au luat supradoze şi a fost un caz al unei fete suicidale care s-a dus la apartamentul prietenului ei, a luat un plic dintr-un praf necunoscut şi a vrut să se omoare cu el, fără să ştie că e metoxetamină. Nu a păţit nimic, dar a ajuns în ziare. Şi ştii, am văzut recent pe cineva în Suedia care şi-a injectat metoxetamină şi MDAI şi a murit.

Stai, despre ce e vorba?
Cineva din Suedia şi-a injectat 100 de mg de metoxetamină şi 400 mg de MDAI.

Şi a murit?
Da, au fost probleme cardiace şi persoana a murit. Simplul fapt că ştiu că fără să mă fi implicat eu, metoxetamina nu ar fi ajuns niciodată pe piaţă! Iţi lasă mai mult decât un gust îngrozitor pe buze. Nu poţi să nu te gândeşti “Dacă nu aş fi spus nimic de la început, asta nu s-ar fi întâmplat niciodată”. Dar unii oameni m-au contactat să îmi mulţumească pentru că metoxetamina i-a ajutat. Ştiu că unii au reuşit să scape de depresii pe care nimic altceva nu le ameliora. Metoxetamina are efect anti-depresiv imediat şi durează foarte mult. Ar putea elimina probleme emoţionale din vieţile oamenilor şi are o doză suficient de joasă pentru a nu afecta vezica urinară precum ketamina. Are un important aspect pozitiv, dar când se întâmplă ceva negtiv ca o supradoză nu poţi să nu te simţi ca naiba.

L-am întrebat pe chimistul David Nichols ce părere are despre decesele şi amputările legate de 4-MTA şi Bromo-Dragonfly şi mi-a spus că e “profund tulburat”.
Nu poţi să nu fii tulburat în afara cazului în care ai vreo trăsătură psihotică de personalitate. Ştiu că eu am cauzat asta: sunt responsabil de moartea unui om. Într-un fel, este o povară cu care oricine care a adus un drog pe piaţă trebuie să trăiască. Adică, gândeşte-te la talidomidă. Pun pariu că dacă chimistul Wilhelm Kunz este în viaţă, încă are coşmaruri legate de toate malformaţiile de la naştere care s-au întâmplat în anii ’60, indiferent cât de mult bine le-a făcut oamenilor care aveau lepră. Astea sunt lucrurile care îţi dau coşmaruri.

Nu ştii niciodată. Chimistul Louis Fieser nu s-a simţit deloc vinovat pentru inventarea napalmului. 
Da, dar pe de altă parte un procent din populaţie are tulburări psihotice de personalitate şi nu simte empatie sau vină şi poate face lucruri de genul ăsta. Cum îţi spuneam şi despre cercetarea mea universitară, nu am putut să suport uciderea animalelor.

N-ar trebui să te simţi vinovat; toate inovaţiile tehnologice au capacitatea de a face rău oamenilor. 
Ei, am încă sentimentul catolic al vinovăţiei. Poţi să scoţi pe cineva din catolicism, dar nu poţi să scoţi catolicismul din cineva şi de multe ori caut lucruri care să mă facă să mă simt vinovat. S-ar putea spune şi că poţi să scoţi pe cineva din 3-metoxilat-ariciclohexilamine, dar nu poţi să scoţi 3-metoxilat-ariciclohexilaminele din cineva… Eh, să sperăm că nu e cazul. Citește mai multe despre droguri:
Un dealer nigerian de droguri mi-a zis că România e mafia
Iau droguri pentru că e distractiv să iei droguri
Droguri pentru fete: ghidul începătorului