Interview mit einem Ketamin-Chemiker

Oder um genauer zu sein, einem Arylcyclohexylamin-Chemiker.

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Feb. 25 2011, 12:00am

Die chemischen Strukturen von acht der am häufigsten vorkommenden Arylcyclohexylamine1

Es gibt medizinische Chemiker, die auf der unsichtbaren Seite der Pharmaindustrie am Werke sind. Wie ihre rechtlich sanktionierten Kollegen arbeiten sie an der Synthese von Drogen, von denen sie sich eine Heilwirkung erhoffen. Nur arbeiten sie weder mit Milliardenbudgets, noch bestechen sie Ärzte mit ergonomischen Stiften oder Frotteehandtüchern, damit sie ihre Produkte verschreiben. Ihre Werbung funktioniert ausschließlich über Mundpropaganda und über zur Vorsicht mahnende Artikel, wie diesen hier.

Pharmakologen, Chemiker, Posologen, Toxikologen und Versuchstiere sind hier oft in ein und derselben Person vereint. Auf diese Weise sind Drogen genau genommen seit Anbeginn der Medizingeschichte entwickelt worden—das Stigma, das heute auf dieser Art Selbstversuche haftet, ist ein sehr junges Phänomen. Seitdem hängt ein Mantel des Schweigens über diesen Experimentierenden, zu denen auch M. gehört. M. ist einer der angesehensten Chemiker der Untergrundszene. Er zeichnet sich für die Entdeckung und Popularisierung zahlreicher Drogen des grauen Marktes verantwortlich. Seine jüngsten Untersuchungen zu Ketamin und dessen chemischen Variationen haben das neuste dissoziative Anästhetikum hervorgebracht, das seit Kurzem unter dem Namen Methoxetamin seinen Weg in die Nasen und After experimentierender Laien auf der ganzen Welt findet. Methoxetamin ist ein beispielhaftes Endprodukt einer vorsätzlichen und genau geplanten Drogenentdeckung; jedes einzelne seiner Atome ist das Ergebnis aufwendiger Studien und Überlegungen, die ohne äußere Unterstützung und mit einem winzigen Budget durchgeführt worden sind. Der Erfolg von Drogen wie Methoxetamin generiert für ihre Schöpfer keine großen Profite. Im Gegenteil sind sie eher diejenigen, die sich ob der unsicheren Zukunft der von ihnen erschaffenen Substanzen die Haare raufen. Wir werden uns hier also den bioethischen Dilemmas widmen, mit denen diese Untergrundchemiker konfrontiert sind.

Vice: Wie kam es dazu, dass du angefangen hast, dich für dissoziative Drogen zu interessieren?
M:
Na ja, ich bin als kleiner Junge, mit 13, bei einem IRA-Anschlag in London schwer verletzt worden. Meine linke Hand musste nach der Explosion amputiert werden und ich würde sagen, dass mein Interesse für andere Bewusstseinszustände auf jeden Fall aus dieser Erfahrung herrührt. Wenn man einen Körperteil verliert, und besonders, wenn dieser Körperteil vor dem Verlust noch dazu einem extremen Trauma ausgesetzt war, ist es sehr wahrscheinlich, dass man danach unter starken Phantomschmerzen leiden wird.

Stimmt, die Behandlung von Phantomschmerz ist eines der großen ungelösten Rätsel der Neurowissenschaft. Hast du die von Ramachandran entwickelte Spiegeltherapie ausprobiert?
Ja, klar. Ich habe Die blinde Frau, die sehen kann: Rätselhafte Phänomene unseres Bewusstseins gelesen und alle möglichen Dinge ausprobiert. Es ist etwas, das sich wirklich sauschwer behandeln lässt. Keine Ahnung, wie viele Drogen mir bereits verschrieben worden sind. Antidepressiva, Antiepileptika, Muskelrelaxantien—nichts davon hat wirklich geholfen. Bei den schlimmsten Extremen des Phantomschmerzes wirken traditionelle Schmerzmittel wie Opiate noch nicht mal ansatzweise. Mir wurde hochdosiertes Pethidin (auch als Demerol bekannt) verschrieben, aber ich habe dem Arzt die Flasche zurückgebracht, weil es nicht das geringste bisschen geholfen hat. Als ich mit der Flasche dort ankam, konnte mein Arzt es kaum glauben. Er sagte: „Pethidin hat noch nie jemand zurückgebracht!“ Die Schmerzen, die man verspürt, können so stark sein, dass sich das Bewusstsein effektiv von dem, was man gemeinhin als die normale Realität versteht, entkoppelt. Ohne geeignete Analgetika würde ich—manchmal tagelang—aussehen wie ein Patient in einer psychiatrischen Anstalt, der einfach nur vor- und zurückschaukelt. Insofern ist alles, was irgendwie funktioniert, wirklich ein Geschenk Gottes.

Und was funktioniert?
Ich habe schon vor einer ganzen Weile festgestellt, dass Ketamin und Cannabinoide meiner Phantomhand helfen. Ich habe nach der intramuskulären Injektion von PCP zum Teil sehr starke propriozeptive Veränderungen erlebt—als wäre mein ganzer Körper ein maßstabsgetreues Model des sensorischen Homunculus. Aber auf eine gewisse Weise ist das, was ich erlebe, keine Halluzination oder Verzerrung, sondern ich erreiche mit Hilfe der Dissoziativa vielmehr eine Korrektur, d. h. sie lassen die Phantomhand verschwinden. Das ist auch keine idiosynkratische Erscheinung, die nur bei mir eintritt—es sind bereits mindestens drei Artikel erschienen, die die Wirksamkeit von Ketamin in der Behandlung von Phantomschmerzen belegen. Es wird in britischen Schmerzkliniken zu diesem Zweck in Form eines ekelerregend künstlich nach Zitrone schmeckenden Sirups verabreicht. Logischerweise verabreiche ich mir selbst das Zeug auf analem Wege, damit es ja nicht in Kontakt mit meinen Geschmackszellen kommt, aber auch das hat natürlich Nachteile, wie z. B. zuckrig verklebte Arschbacken.

Du hast einen Hintergrund in der offiziellen Pharmakologie und hast dort Phenmetrazin2-Analoga untersucht. Außerdem warst du der Erste, der über die Wirkung synthetischer Cannaboide wie JWH-018 berichtet hat, also schon lange vor Spice Gold, und der Erste, der sich zu Desoxypipradrol, 1-Ethynyl-Cyclohexanol, 5-APB und Methoxetamin geäußert hat. Du mischst sozusagen an ziemlich vielen verschiedenen Stellen mit …
Nach dem Ende meines Studiums lernte ich ein paar Leute kennen, die Erfahrungen auf dem Gebiet der organischen Chemie hatten. Diese Typen suchten oft Leute mit einem pharmakologischen Hintergrund, die ihnen mögliche neue Drogen vorschlagen konnten, und so kam das Ganze dann in Gang. Was meine eigene Drogensynthese betrifft, so habe ich meinen Laborkühler wegen der zahlreichen Polizeibesuche und meiner krassen Paranoia schon lange an den Nagel gehängt. Vor allem aber hatte ich meiner Expartnerin versprochen, dass ich dieses Leben hinter mir lassen würde, bevor wir heiraten.

 

    Methoxetamin: keine x-beliebige dissoziative Phantomkörperteile vortäuschende Freizeitdroge


Es gibt definitiv eine große Nachfrage nach Pharmakologen, die neue Strukturen vorschlagen können. Manche Verkäufer von Forschungsdrogen haben eine ganze Gruppe promovierter Pharmakologen an der Hand, von denen sie sich bei der Auswahl und der Synthese neuer Drogen beraten lassen.
Ja, ich habe für eine Firma zu neuen Verbindungen geforscht und ihnen die empfohlen, die ich für interessant hielt. Ich habe bei einer Untersuchung der Struktur-Wirkungs-Beziehung von einer ganzen Reihe von Arylcyclohexylaminen mitgewirkt, also etwas Ähnlichem wie dem, was die Forschungsgruppe um Alexander Shulgin gemacht hat, und es lief alles super. Ich habe mich außerdem mit den Aryl- und Aminoersatzstoffen für PCP und Ketamin-ähnliche Dissoziativa beschäftigt, von denen einige sehr vielversprechend sind.

Welche genau sind das?
3-MeO-PCP und 3-MeO-PCE sind einfach unglaubliche Drogen. Sie haben ein echtes Potenzial zu heilen, da die 3-Methoxy-Gruppe mit einer Affinität zu den µ1-Opioid-Rezeptoren3 einhergeht und so den manischen Gedankendruck verhindert, der PCP sonst zu einer verstörenden und unangenehmen Droge machen kann. Die Verwendung der 3-Methoxy-Gruppe führt dazu, dass man wahnsinnig lachen muss und schier endlose sexuelle Energie hat. 3-MeO-PCP produziert eine innere Stille, die sich anfühlt, als wären all die nervigen Fragen und Zweifel des Unterbewussten mit einem Mal von einem abgefallen. Bei einer Dosis von 15 mg hatte ich das Gefühl, dass 3-MeO-PCP wahrscheinlich die fantastischste Droge war, die ich je genommen hatte; sie schien das sichere Potenzial zu haben, das nächste LSD zu werden. Es ist ein echter Spaß und hat nichts von dem unvorhersehbaren Schlingern, das Ketamin mit sich bringt. Die Arylcyclohexylamine haben ein riesiges therapeutisches Potenzial, aber auch ein riesiges Potenzial missbraucht zu werden.

Ja, es scheint, dass Methoxetamin schon mit offenen Armen aufgenommen worden ist.
Das Methoxetamin-Molekül war etwas, das mir schon drei Jahre lang im Kopf herumgeschwirrt war. Ich wusste, dass es etwas Fantastisches werden würde; es enthält alle funktionalen Gruppen, die nötig sind, um das perfekte Dissoziativum herzustellen. Ich stellte mir vor, dass es eine Art stressfreies Ketamin werden würde. Ein Händler zeigte Interesse und stellte eine erste Charge für den Verkauf her und die ging dann weg wie warme Semmeln. Inzwischen sind diverse gefälschte Varianten im Umlauf, Tiletamin-Analoga4 und was nicht alles. Ihre Popularität war keine Überraschung, aber darüber, wie schnell chinesische Labors bereit waren, es zu synthetisieren, war ich dann doch erstaunt. Noch vor ein paar Jahren weigerten sich die chinesischen Labors strikt, Arylcyclohexylamine herzustellen. In China werden Leute, die verdächtigt werden, mit großen Mengen Ketamin zu handeln, hingerichtet.

In Singapur drohen Ketamin-Dealern 15 Schläge mit einer mit Salzlauge getränkten Rattangerte auf den nackten Hintern … wahrscheinlich bevor sie dann außerdem noch hingerichtet werden. Während du an diesen Sachen gearbeitet hast, hattest du eine Art psychotische Episode. Was war da genau passiert?
Ich fühlte mich verpflichtet, die Substanzen in sehr vielen unterschiedlichen Dosierungen auf ihre Giftigkeit zu prüfen. Es ist einfach nicht ethisch vertretbar, anderen Menschen nicht getestete Drogen anzubieten. Das ist so, als würde man eine unbekannte neue Medizin direkt am Menschen testen. Mir war völlig klar, dass diese Arylcyclohexylamine das Potenzial hatten, extrem populäre Drogen zu werden. Ich hatte außerdem eine ganze Weile lang täglich Methoxetamin benutzt, um meine Phantomschmerzen zu behandeln, und daher war mein Urteilsvermögen beeinträchtigt. Und außerdem machte ich gerade eine schwierige Phase durch, weil mein innig geliebter Kater Nesbitt, der mich während meines gesamten Erwachsenenlebens begleitet hatte, kurz vorher gestorben war. Er war 22 und mir war klar, dass er irgendwann sterben würde, aber es hat mich dann trotzdem kalt erwischt. Ich gab mich also einer ganzen Reihe selbstzerstörerischer Verhaltensweisen hin, ohne mir das wirklich bewusst zu machen, und injizierte mir schließlich intramuskulär 50 mg 3-MeO-PCP. So landete ich dann in einem Zustand, der mir später als katatonisch beschrieben wurde.

Der Tod eines geliebten Haustiers ist immer eine schwierige Erfahrung.
Meine Partnerin kam nach Hause und fand mich, als ich schon kurz hinter Alpha Centauri war. Das Erste, an das ich mich erinnere, ist, wie ich im Krankenwagen liege und mir die Sanitäter alle möglichen Fragen stellen, was ich genommen hätte und wie viel. Sie hielten mich für einen durchgeknallten Spinner. Später erfuhr ich, dass sie dachten, dass ich Selbstmord begehen wollte, weil sie in einer Schublade bei meinem Computer ein paar Seiten voller übler Hetzparolen gefunden hatten. Ich brauchte ewig, sie zu überzeugen, dass diese Zettel zehn Jahre vorher entstanden waren, und damals ein Teil einer therapeutischen Übung waren, wo man Sachen zu Papier bringen soll—und zwar um genau diese Art Gedanken aus seinem Inneren zu verbannen. Es dauerte drei Wochen, bis sie mir glaubten, dass ich kein selbstmordgefährdeter Irrer war, sondern ein Pharmakologe, der die Struktur-Wirkungs-Beziehung von in 3-methoxylierten Arylcyclohexylaminen untersuchte … Diese Ausrede hatten sie bis dahin mit Sicherheit noch nicht gehört.

Und warum haben sie dich für drei Wochen in eine geschlossene Anstalt gesteckt?
Am Anfang war ich wegen der Nebenwirkungen der Droge, na ja … nicht ganz da. Außerdem sahen sie wahrscheinlich, dass in meiner Krankenakte PCP stand, und dachten sich: „Gütiger Gott!“ Aber während sie mich dort medikamentös behandelten, merkten sie, dass ich mich anders verhielt als die anderen Patienten, und kamen irgendwann zu dem Schluss, dass ich vielleicht doch nicht wirklich in die Klapsmühle gehörte. Es fühlte sich ein bisschen an wie Einer flog übers Kuckucksnest. Wenn du je Zweifel haben solltest, ob du langsam verrückt wirst, solltest du es mal mit einer Woche in der Psychiatrie versuchen! Ich habe dort Leute getroffen, die wirklich, wirklich verrückt waren und im Vergleich zu denen bin ich maximal ein klein wenig exzentrisch.

Und was passierte, nachdem du da wieder rauskamst?
Für meine Partnerin brachte das Ganze das Fass schließlich zum Überlaufen und sie sagte, dass sie sicher nicht daneben sitzen und zusehen würde, wie ich mich selbst zerstöre. Als ich nach Hause kam, war sie schon weg, Nesbitt war immer noch tot und all die Arylcyclohexylamine, an denen ich geforscht hatte, waren konfisziert und entsorgt worden.

Das klingt wirklich schrecklich. Alexander Shulgin fand immer, dass Dissoziativa nicht als psychotherapeutische Drogen taugen und John Lilly hat herausgefunden, dass, selbst wenn man denkt, dass die Wirkungen von Ketamin vollständig verschwunden sind, eine tiefer liegende dissoziative Strömung verbleibt, die einen davon abhält, wirklich wieder auf den Normalzustand runterzukommen.
Und obwohl ich das alles wusste, ignorierte ich dennoch alle Zeichen, die darauf hindeuteten, dass ich abzurutschen drohte. Die Arylcyclohexylamine sprechen mit ihren Dopamin-Wiederaufnahmehemmern, ihrer Wirkung als Kanalblocker an den NMDA-Rezeptoren und der µ1-Opioid-Affinität einfach zu viele Belohnungszentren im Hirn an. Ich habe früher oft begeistert über Substanzen gesprochen, die ich nur ein- oder zweimal ausprobiert hatte, und behauptete rasch, dass sie Huxleys Soma oder Moksha wären oder das mythische Nepenthes. Ich habe aber gemerkt, dass Dissoziativa auch eine echt dunkle Seite haben, die den klassischen Serotonin-Wiederaufnahme-hemmenden Psychedelika fehlt.

Das stimmt. Ein Nutzer von Methoxetamin hat von einer psychotischen Episode berichtet, die Ähnlichkeit mit einer dissoziativen Identitätsstörung hatte. Er griff einer völlig fremden Person urplötzlich an die Brust, als würde er von einer außerkörperlichen Macht kontrolliert. Ein fast identischer Vorfall der unkontrollierbaren Berührung von Brüsten wurde von John Lilly unter dem Einfluss von Ketamin beobachtet. Vielleicht wird der Mechanismus, der uns davon abhält, anderen ständig an die Brüste zu grabschen, von den NMDA-Rezeptoren gesteuert.
Da hast du schon fast eine wissenschaftliche These! Wir müssen wirklich noch unendlich viel über das menschliche Hirn lernen.
 

Der Psychonaut John Lilly schuf dieses Ketamin-Dosis-Effekt-Diagramm und beschrieb seine Erfahrungen mit der Droge (in der dritten Person) folgendermaßen: „John stellte später fest, dass eine Restwirkung verblieb, die mehrere Stunden vorhielt. Die Abwärtskurve ging nicht bis ganz auf Null zurück. Die Überbewertungsfalle konnte erst sehr viel später auf diese kleine Restwirkung zurückgeführt werden, die während der ersten Experimentierphase unbemerkt geblieben war.“ Copyright 1988, 1997 John Lilly. Aus: The Scientist: A Metaphysical Autobiography. John Lilly, mit freundlicher Genehmigung von Ronin Publishing, Berkeley, CA. www.roninpub.com.


Was würdest du Leuten raten, die mit Methoxetamin experimentieren?
Es würde schon reichen, wenn die Leute verantwortungsvoll damit umgehen würden. Es hat schon einige Vorfälle gegeben, wo Leute nach einer Überdosis Methoxetamin ins Krankenhaus mussten, und es gab die Geschichte von dem Mädchen, das sich umbringen wollte, und in der Wohnung eines Kumpels ein nicht identifiziertes Pulver fand und beschloss sich damit zu vergiften, ohne zu wissen, dass es Methoxetamin war. Ihr passierte nichts, aber es landete in der Presse. Und ich habe vor Kurzem gesehen, dass sich in Schweden jemand Methoxetamin und MDAI intravenös gespritzt hat und daran gestorben ist.

Moment, was hast du gerade gesagt?
Jemand in Schweden hat sich 100 mg Methoxetamin und 400 mg MDAI gespritzt.

Und ist daran gestorben?
Ja. Es kam zu Herzproblemen und die Person starb. Es ist schlimm für mich zu wissen, dass Methoxetamin ohne mein Zutun nie auf den Markt gelangt wäre. Es hinterlässt mehr als einen bitteren Nachgeschmack. Man kann gar nicht anders, als zu denken: „Wenn ich nur nie den Mund aufgemacht hätte, wäre das hier nicht passiert.“ Aber andere Leute haben mir geschrieben, um zu sagen, dass Methoxetamin ihnen geholfen hat. Ich weiß, dass es Leuten geholfen hat, ihre Depressionen zu lindern, wo alle anderen Mittel versagt haben.

Ich habe den Chemiker David Nichols gefragt, wie er sich fühlt, wenn er an die Todesfälle und Amputationen im Zusammenhang mit 4-MTA oder Bromo-DragonFLY denkt, und er sagte, es sei ihm extrem unwohl dabei.
Es muss einem unwohl dabei sein, wenn man nicht psychopathisch veranlagt ist. Das ist die Last, die jeder, der eine Droge auf den Markt bringt, mit sich herumtragen muss. Denk nur an Thalidomid. Es wird immer noch verwendet, um Lepra zu heilen. Ich wette, wenn Wilhelm Kunz noch lebt, hat er Albträume wegen all der Geburtsschäden, die in den 60ern aufgrund dieser Medizin auftraten—egal wie viel Gutes damit für Leute mit Lepra getan worden ist.

Man weiß es nie. Der Chemiker Louis Fieser hat nie Schuldgefühle gehabt, weil er Napalm erfunden hat.
Ja, aber es ist ja auch so, dass ein Prozent der Bevölkerung unter psychotischen Persönlichkeitsstörungen leidet und weder Mitgefühl noch Schuldgefühle kennt, und daher solche Dinge machen kann. Ich hab ja schon erzählt, dass mir in meinem Masterstudium sogar das Töten der Tiere zu viel war.

Du solltest dir keine Vorwürfe machen: Alle technologischen Innovationen haben das Potenzial, Leuten wehzutun.
Das sind meine guten alten katholischen Schuldkomplexe. Du kannst einen Jungen aus dem Katholizismus holen, aber du kannst den Katholizismus nicht aus dem Jungen holen, und daher suche ich manchmal einfach nach Dingen, wegen derer ich mich schuldig fühlen kann. Du kannst den Jungen aus den 3-methoxylierten Arylcyclohexylaminen holen, aber die Arylcyclohexylamine nicht aus dem Jungen, oder so was in der Art … Na ja, hoffen wir, dass das nicht stimmt.

1 Ihr verliert vielleicht beim Anblick dieses acht Silben langen Wortes sofort das Interesse an diesem ganzen Gespräch, aber lasst euch bitte von dem Fachchinesisch nicht abschrecken. Diese Konzepte sind, zumin­dest so wie ich sie hier gebrauche, relativ simpel. Arylcyclohexylamine sind eine chemische Stoffgruppe, die aus einer mit einem Cyclohexanring verbundenen Arylgruppe bestehen. Sie umfassen eine pharma­kologisch diverse Gruppe von Stimulanzien, Opioiden und vor allem Dissoziativa, wie PCP und Ketamin. Sie haben im Allgemeinen eine chemische Grundstruktur, die so aussieht:


2 Phenmetrazin ist ein bizyklisches Amphetamin-Analogon, das, seitdem es nicht mehr klinisch verwendet wird, den Status einer Legende innehat. Es ist die Lagerfeuerdroge der Fangemeinde der Psychostimulanzien und war das Lieblings­anregungsmittel von John Lennon.


3 Der µ1-Opioid-Rezeptor gilt gemeinhin als verantwortlich dafür, die euphorischen Effekte von Heroin usw. auszulösen. Die jüngsten Untersuchungen von J.V. Wallach zur Pharmakologie von 3-MeO-PCP haben allerdings gezeigt, dass die Substanz eine sehr geringe Affinität zum µ1-Opioid-Rezeptor aufweist, was darauf hindeutet, dass Methoxetamin auch ein eher unwichtiges Opiat ist. Das heißt aber nicht, dass Methoxetamin nicht süchtig machen würde oder keine angenehme Wirkung hätte, es bedeutet nur, dass es diese Wirkung über einen anderen pharmakologischen Mechanismus erzeugen muss.

4 Tiletamin ist der wichtigste Bestandteil von Telazol, einem Tierbetäubungsmittel, das verwendet wird, um Eisbären, Elche und Seelöwen einzuschläfern. Seine Wirkung wird als „kalt und klinisch“ beschrieben, obwohl das etliche Tierärzte nicht davon abgehalten zu haben scheint, es in großen Mengen zu sich zu nehmen.

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